爱廷玖?(通用名:盐酸达泊西汀片)

2018-06-01 14:48:30

       爱廷玖®(通用:盐酸达泊西汀片),是国内领先获批用于治疗男性早泄(PE)的药品。由广东91香蕉视频下载网站股份有限公司旗下子公司山东华铂凯盛生物科技有限公司历经4年研发而成。爱廷玖®?盐酸达泊西汀片处方工艺与原研制剂保持一致,并通过生物等效性BE)研究,确认与原研制剂具有一致的安全性和有效性。

      爱廷玖®(盐酸达泊西汀片)作为一种短效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(Selective Serontonin Reuptake Inhibitors, SSRIs),在临床上的应用为早泄(PE)治疗带来了革命性变化,是早泄的一线治疗方式。也是原国家食品药品监督管理局(CFDA)批准的唯一用于治疗早泄(PE)的香蕉视频最新网址 。

       爱廷玖®是用于治疗男性早泄(PE)的理想香蕉视频最新网址 。属循证医学A级推荐治疗方式,并有1a级证据证实按需服药在原发性和继发性早泄(PE)治疗上的有效性和安全性。根据32个国家的6081例男性受试者,为期9-24周的临床试验结果,首剂给药起效;平均IELT(阴道内射精潜伏时间)增加2.5-3.0倍,能够明显改善患者的自我控制射精的能力,提高性交满意度,减轻患者射精相关个人苦恼程度及射精相关人际沟通困难,提高性生活质量,性伴侣主观感受也明显改善,其治疗效果确切。

药品名称:爱廷玖®?

通用名称:盐酸达泊西汀片

英文名称:Dapoxetine Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Daboxiting Pian

是否处方药:处方药

主要适用症:男性早泄(PE)

不良反应:头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠、疲劳

   片剂

批准文号:H20203169

目录

1 成分

2 性状

3 适应症

4 规格

5 用法用量

6 不良反应

7 特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药

? 儿童用药

? 老年用药

8 作用机理

9 药代动力学

吸收

分布

代谢

排泄

10 临床试验

【成份】

本品主要成份为盐酸达泊西汀。

化学名称:(+)-(S)-N,N-二甲基-(α)-[2-(1-萘氧基)乙基]-苯甲胺盐酸盐

   

化学结构式:

分子式:C21H23NO·HCl

分子量:341.88

【性状】

本品为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

本品适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者:

·阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久,以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精;

·因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;

·射精控制能力不佳。  

【规格】

30mg(按C21H23NO计);3片/盒,6片/盒。

【用法用量】

口服。药片应完整片吞下。建议患者至少用一满杯水送服香蕉视频最新网址 。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。

对于18-64岁所有成年男性患者推荐的首次剂量为30mg,需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内,可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。

本品可以在餐前或餐后服用。

如果医生选用本品治疗早泄,应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益,或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险 - 利益平衡并决定是否继续使用本品治疗。

【不良反应】

6081例患有早泄且参加了5项双盲、安慰剂对照的临床试验的受试者中评价了本品的安全性。在这些评价的受试者中有4222例受试者接受了本品治疗:其中1615例按需接受了本品30mg治疗,2607例接受了本品60mg治疗,或者按需给药,或者每天一次给药。

临床试验中最常见的(≥5%)香蕉视频最新网址 不良反应包括头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心(本品治疗组受试者中为2.2%)和眩晕(本品治疗组受试者中为1.2%)。

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女用药

妇女不适合使用本品。尚不明确爱廷玖®?或其代谢产物是否能够在人乳汁中分泌。

儿童用药

本品不应用于18岁以下人群。

老年用药

尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效,其主要原因为本产品在该人群中使用的数据极为有限。

对使用60mg爱廷玖®?的单次给药临床药理学研究的分析表明,健康老年男性与健康青年男性在药代动力学参数(Cmax,AUCinf,Tmax)上没有显著差异。

【作用机理】

爱廷玖®?治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收,从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。

人类的射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干介导,而该反射中心初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。在大鼠中,达泊西汀通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射,这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。爱廷玖®?可以调节大鼠的这种射精反射,从而延长阴部运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期,并减少PMRD的持续时间。

【药代动力学】

吸收

口服后,爱廷玖®?被迅速吸收,大约在1-2小时后达到血浆浓度(Cmax)。生物利用度为42%(范围为15-76%)。空腹状态下单次口服30mg和60mg爱廷玖®?后,分别在1.01和1.27小时后达到血浆峰值浓度(分别为297ng/ml和498ng/ml)。

摄入高脂饮食可以适度降低达泊西汀的Cmax(10%)并适度增加AUC(12%),同时,还可以轻度延迟爱廷玖®?达到峰值浓度的时间;然而,摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。本品可与餐同服,也可以不用。

分布

在体外,99%以上的爱廷玖®?可与人血清蛋白相结合。活性代谢产物去甲基达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。爱廷玖®?可分布,平均稳态分布容积为162L。人体经静脉注射给药后,所估计的达泊西汀的平均早、中、终末期半衰期分别为0.10、2.19和19.3小时。

代谢

体外研究表明,爱廷玖®?可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除,主要是细胞色素P450 2D6、细胞色素P450 3A4和含黄素单加氧酶1(FMO1)。在一项观察代谢的临床研究中,爱廷玖®?经口服后被广泛代谢成多种代谢产物,其中主要通过下列生物转化途径:N端氧化,N端去甲基化,萘基羟基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。

排泄

爱廷玖®?的代谢产物主要以轭合物形势由尿液清除。尿中未检测到原形活性物质。爱廷玖®?能够快速清除,证据就是给药后24小时血药浓度低(不到峰浓度的5%)。每日服用爱廷玖®?药物蓄积很小。口服给药的终末半衰期大约为19小时。

【临床试验】

已在5项双盲、安慰剂对照的临床试验证明了爱廷玖®?治疗早泄的疗效。这5项试验共有随机受试者6081例。受试者的年龄在18岁及以上,在入选前6个月内的大部分性生活中均出现过早泄。在其中4项研究中,受试者在基线阶段内至少75%的可评价的性生活事件中的阴道内射精潜伏期(IELT;自插入阴道至阴道内射精的时间)≤2分钟。在第5项研究中,受试者的入组标准相同,然而,没有使用秒表测定IELT。所有研究均排除了那些患有其他形式性功能障碍(包括勃起功能障碍)或正在使用其他形式的针对早泄的香蕉视频最新网址 治疗的受试者。在其中4项研究中,使用秒表在每次性生活中测量主要终点(平均阴道内射精潜伏期)。

所有随机研究的结果均是一致的。在一项具有代表性的、治疗持续时间最长的(24周)研究中,共1162例受试者经过随机化处理,其中接受安慰剂385例,按需接受本品30mg 剂量的388例,按需接受本品 60mg 剂量的389例。图1所示为所有治疗组在基线和研究终点时的平均阴道内射精潜伏期。爱廷玖®?两个治疗剂量与安慰剂组相比,在第24周终点时平均阴道内射精潜伏期增加均有显著的统计学意义(p<0.001)。阴道内射精潜伏期延长的幅度与基线阴道内射精潜伏期相关,不同受试者的程度均不同。

参考资料

1.  盐酸达泊西汀片说明书